아프로 티닌 CAS 9087-70-1 9004-04-0 트립신은 췌장 basicBPTI 아프로 아프로 티닌 - 아가 로스를 억제제

모델: C284H432N84O79S7
원산지: Zhejiang,China (Mainland)
상표: mosinter
캐스: 9087-70-1;9004-04-0
분자식: c284h432n84o79s7
분자 무게: 6511.44
사양: CP / USP / EP
외관: 밝은 노란색 동결 건조 분말에 백색
보관 조건: -20°C

inquiry

skype basket바구니에 추가  Edit

|

상품 설명

결제 및 배송 조건 공급 능력
지불 조건:L/C, WU, T/T생산 능력:200 톤 / 월
MOQ:100 킬로그램포장:고객의 요청에 따라
수송 수단:육로 운송, 해상 운송, 항공 운송배달 날짜:7 일 이내

 트립신 억제제 , 췌장 기본 ( CAS : 9087-70-1 , 9004-04-0 )

 

색인

분자 공식

C284H432N84O79S7

분자량

6511.44

사양

CP/USP/EP

외관

빛 흰색 노란색 동결 건조 된 분말

저장 조건

2-8 ° C

약물아프로 티닌(Trasylol는 이전에 바이엘 지금 북유럽 그룹 제약), 트립신 및 관련 단백질 분해 효소를 억제하는 작은 단백질 소 췌장 트립신 억제제 또는 BPTI입니다.상품명 Trasylol에서 아프로 티닌은 심장과 간 수술과 같은 복잡한 수술 중에 출혈을 줄이기 위해 주사로 medicationadministered로 사용되었다.주요 효과는 둔화 offibrinolysis, 혈전의 붕괴에 이르게하는 과정입니다.그것의 사용 목적은 현저한 혈액 손실의 결과로서 저혈압 (저혈압)에 의한 수술시 수혈의 필요성뿐만 아니라, 최종 장기 손상을 감소하는 것이었다.연구는 그 사용이 합병증 또는 사망의 위험이 증가한다고 제안 후 약물이 일시적으로 2007 년 전 세계 철회되었다;이는 후속 연구에 의해 확인되었다.Trasylol 판매는 매우 제한된 연구 용도를 제외하고는 2008 년 5 월 중단됐다.2012 년 2 월 유럽 의약품 청 (EMA)의 과학위원회는 아프로 티닌에 대한 이전의 입장을 복귀하고, 현탁액을 해제 할 것을 권장하고있다.북유럽은 2012 년 아프로 티닌의 유통되었다.

화학

췌장 트립신 inhibitorIdentifiersOrganismSymbolEntrezPDBRefSeq (mRNA를) RefSeq (보호 해주는) UniProtOther dataChromosome


소 BPTI 대한 아미노산 서열은 RPDFC LEPPY TGPCK ARIIR YFYNA KAGLC QTFVY GGCRA KRNNF KSAED CMRTC GGA이다.10 양전하 리신 (K)와 아르기닌 (R) 사이드 체인과 이름에 기본을 차지 강 염기성 단백질을 만들기 만 4 부정적인 아스 파르 테이트 (D) 및 글루타메이트 (E)가있다.(인해 평소 소스 유기체, BPTI 때때로 소 췌장 트립신 저해제로 언급된다.) 아프로 티닌은 소의 폐 조직 유래의 단량체 (단일 체인) 구상 폴리펩티드이다.그것은 3 디설파이드, 트위스트 β-헤어핀을 포함하는, 6512의 분자량을 가지며, '작은 SS 풍부한 "유형의 안정 컴팩트 삼차 구조로 접히는 체인 58 잔기 길이로 배열 16 다른 아미노산 유형으로 구성 및 C-말단 α-헬릭스.

분자의 높은 안정성 3 이황화 결합 체인 (Cys5 Cys55, Cys14 Cys38, Cys30 Cys51)의 6 시스테인 구성원 연결 때문입니다. (이미지에서 왼쪽 상단)에 노출 된 루프에 긴, 기본 lysine 15 사이드 체인 trypsin 활성 사이트에 특이성 주머니에 매우 긴밀 하 게 한다 그것의 효소 활동을 억제 한다. BPTI 시퀀스로, 전조, 접을 수 있으며 다음 위에 주어진 성숙한 시퀀스로 죽 습 합성 됩니다.

BPTI는 Kunitz 형 세린 프로테아제 억제제의 단백질 가족의 고전 구성원입니다.그것의 생리 기능은 적은 양이 췌장에서 저장 중에 트립 시노 겐 전구체의 분해에 의해 생성 될 때 트립신 주요 소화 효소의 보호 억제를 포함한다.

약물의 작용 메커니즘

아프로 티닌은 300,000 IU / ㎖에서 andkallikrein 약 12 5,000 IU / ㎖의 농도에서 여러 세린 프로테아제, 특히 트립신, 키모 트립신 및 플라스 민을 억제한다.칼리 크레인에 미치는 작용은 인자 XIIa의 형성의 억제에 이르게.그 결과, 응고 및 섬유소 용해의 양쪽 극한 통로 억제된다.플라스 민에 미치는 조치는 독립적으로 섬유소 용해 속도가 느려집니다.

약물 효능

상당한 혈액 손실의 위험이 높은 심장 수술에서 아프로 티닌은 크게 출혈, 사망률과 입원을 감소시켰다.유익한 효과는 위험이 높은 정형 외과에보고되었다.간 이식에서, 이익의 초기 보고서는 독성에 대한 우려에 가려 있었다.

2004 년에 수행 된 메타 분석에서, 수혈 요구 사항은 관상 동맥 우회술 (CABG) 수술에서 39 %로 감소했다.정형 외과 수술에서 수혈의 감소도 마찬가지로 확인되었다.

의약품 안전

아프로 티닌의 안전성에 대한 우려가 있었다.아나필락시스 (심한 알레르기 반응) (1)의 비율로 발생 처음 사용에서 200이 검사의 정확한 해석이 어렵 기 때문에, butserology (혈액 아프로 티닌에 대한 항체를 측정)은 아나필락시스 위험을 예측하기 위해 실제로 실시되지 않는다 .

혈전증은 아마도 혈전 용해 시스템의 지나친 억제에서 더 높은 비율로 발생하지만, 2006까지 본 협회에 대한 제한된 증거가 있었다.신장 기능의 생화학 적 조치가 때때로 악화하는 것으로 알려져 동안 마찬가지로,이 크게 영향을 결과를 그 증거는 없었다.2006 년에보고 된 심장 수술 환자에서 수행 한 연구에서 실제로 신부전, 심근 경색, 심부전뿐만 아니라, 뇌졸중 및 뇌 ofacute 위험이 있다는 것을 보여 주었다.이 연구의 저자들은 이러한 위험은 설명하지 않은하는 (예 : 트라 넥 사민 산 등) 이전 antifibrinolytics을 추천합니다.같은 그룹은 2007 년에 자신의 데이터를 업데이트 및 이와 유사한 결과를 보여 주었다.

2006 년 9 월, 바이엘 AG는 증언 중 아프로 티닌하고, 나머지는 다른 항 fibrinolytics를받은 30,000 명이 67,000 환자의 의뢰 후 향적 연구의 존재를 공개하지에 대한 FDA에 의해 장애가 발생했다.이 연구는 아프로 티닌은 더 큰 위험을 실시 결론을 내렸다.FDA는 참여 연구자 중 하나에 의해 연구에 경고했다.FDA는 우려의 성명을 발표하지만 그들은 약물이 환자의 특정 부분 집단을 도움이 될 자신의 의견을 변경하지 않았다.2006년 10월 3일 일자 공중 보건 자문 업데이트에서, FDA는 "의사는 제한을 고려 Trasylol는 잠재적 인 위험 감소 혈액 손실의 임상 적 이점은 의료 관리에 대한 필요가있는 이러한 상황에와 능가 사용"주의 깊게 환자를 모니터링하는 것이 좋습니다.

2007 년 10 월 25 일에 FDA는 "antifibrinolytics를 사용 하 여 피 보호"에 관한 성명을 발표 (바트) 무작위로 재판 심장 수술 인구에. 예비 연구 결과 제안 하는, 다른 antifibrinolytic 약물 (엡실론 aminocaproic 산 및 유입 산)에 비해 aprotinin 죽음의 위험을 증가 시킬 수 있습니다. 2006 년 10 월 29 일에 식품 및 의약품 안전 청 발령 그 aprotinin 심각한 신장 및 심장 혈관 독성이 있을 수 있습니다. 프로듀서, 바이엘, FDA에 보고 추가적인 관측 학문 그것은 죽음, 심각한 신장 손상, 울 혈 심장 마비와 뇌졸중에 대 한 기회를 증가 시킬 수 있습니다 보여주었다. FDA 임상 고려 그 상황을 감소 혈액 손실의 임상 혜택 의료 관리에 필수적입니다 하 고 잠재적인 위험을 능가 하는 사용을 제한 하는 경고. 2007 년 11 월 5 일에 바이엘 발표 철회 했다 그것을 보여준 캐나다 학문 때문에 Aprotinin 심장 수술 중 출혈을 방지 하기 위해 사용 될 때 죽음의 위험을 증가.

Aminocaproic 산, 두 비교 aprotinin 2008 년 초에 발표 된 2 개의 학문 발견 사망률 32, 64%로 각각 증가 했다. 한 연구는 필요에 투 석 및 revascularisation 위험이 증가 발견.

Aprotinin 여 소 해 면 뇌 전송의 경우 아무 보고 되었습니다, 비록 약물이 두려움 때문에 이탈리아에서 철회 되었다.

생체 외 사용

아프로 티닌 소량은 글루카곤 등 특정 단백질을 빠르게 분해 실험실 측정을 가능하게 그려진 혈액의 튜브에 첨가 될 수있다.

세포 생물학에서 아프로 티닌은 세포 및 조직의 균질화 중에 용해 또는 단백질의 분해를 방지하기 위해 효소 억제제로서 사용된다.

아프로 티닌은 형광 염료로 표지 될 수있다.결합체는 antiproteolytic 탄수화물 결합 특성을 유지하고 우 또는 시알 산 풍부한 복합 당질 (mucosubstances를) 염색을위한 형광 조직 화학 시약으로 사용되어왔다.

 

외관 : 밝은 노란색 동결 건조 분말에 백색

아프로 티닌 CAS 9087-70-1 9004-04-0 트립신은 췌장 basicBPTI 아프로 아프로 티닌 - 아가 로스를 억제제

포장 : 고객의 요청에 따라

범주: 순환기 약물 api

관련 카테고리: 진단 에이전트 API를  비타민 준비 API를  정신 약물 api  내분비 약물 API를  소화 기계 약물 API를 


«
미국의 오프라인 쇼룸
QR 코드